Нитразепам

Синонимы: Могадон, Неозепам, Радедорм, Еуноктин, Apodorm, Benzalin, Calsmin, Dormicum, Dumolid, Epibenzalin, Epinelbon, Eunoctin, Hipnax, Hipsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan, Mogadon, Nelbon, Neozepam, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisyn, Radedorm, Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolin.

Химическое название: 1,3-дигидро-7-нитро-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он

Свойства:

Температура плавления	226-230 ⁰С
Растворимость
Вода	нерастворим
Этанол	мало растворим
Хлороформ	растворим
Диэтиловый эфир	трудно растворим

УФ-спектромерия
Имеет максимумы в 0,1 н серной кислоте 277 нм, в муравьиной кислоте максимум 280 нм.
ИК-спектрометрия характерные значения пиков поглощения
1692, 1615, 1352, 702.
Масс-спектрометрия
280, 253, 281, 206, 234, 252, 254, 264.
ТСХ значения Rf*100 в системах:
хлороформ-ацетон (4:1)	35 (Merk)
хлороформ-метанол (9:1)	36(Merk)
этилацетат-метанол-аммиак (85:10:5)	59(Merk)
этилацетат	45(Merk)
метанол-аммиак (100:1,5)	68(Merk)
циклогексан-толуол-диэтиламин (75:15:10)	01(сил. G)
Проявление: реактивом Драгендорфа.

Дополнительные сведения

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.

К 10 мг нитразепама прибавляют 10 мг нингидрина, 5 капель спирта и нагревают на водяной бане. после прибавления 5 мл спирта раствор имеют синюю окраску, переходящую в желто-коричневую после прибавления 2 капель 1% раствора сульфата меди.

К 10 каплям 0,05% раствора в 0,1 н соляной кислоте прибавляют 2 мл 6 н. соляной кислоты и нагревают на водяной бане 5 минут.Раствор приобретает желтую окраску. После охлаждения прибавляют 5 капель свежеприготовленного 1% раствора нитрита натрия, перемешивают и оставляют на 3 минуты. После прибавления 2 мл 0,5% раствора сульфамата аммония раствор перемешивают и через минуту добавляют 1 каплю следующего теактива: 1г дигидрохлорида 1-нафтилэтилендиамина растворяют в 50% спирте, объем раствора доводят до 100 мл.
Раствор приобретает интенсивно-красную окраску, через 2-3 минуты переходящую в фиолетовую.

Количественное определение нитразепама можно определить методом неводного титрования в уксусной кислоте. Титрование проводят 0,1 н хлорной кислотой. Индикатором служит раствор кристаллического фиолетового. 1 мл хлорной кислоты ушедшей на титрование соответствует 28,13 мг нитразепама.

По химическому строению и фармакологическим свойствам нитразепам близок к транквилизаторам группы бензодиазепина. Отличительной стуктурной особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы (NO) в положении 7 бензодиазепинового ядра.

Как и другие производные бензодиапезина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое (противотревожное), миорелаксантное (мышечно-расслабляющее), противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью нитразепама является его выраженное снотворное действие.

Под влиянием нитразепама увеличиваются глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 45 мин. после приема препарата и длится 6-8 ч.

Применяют нитразепам при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах разного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом (в маниакальной и гипоманиакальной фазах), при некоторых органи- ческих поражениях ЦНС (травмы расстройства мозгового кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.

Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде.

Принимают нитразепам внутрь; в качестве снотворного средства - за полчаса да сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01 г (5- 10 мг); для детей в возрасте до 1 года - 0,00125 - 0,0025 г (1,25- 2,5 мг), 1 - 5 лет 0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг); 6 - 14 лет - 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого воз- раста назначают по 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг). Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых составляет 0,02 г (20 мг). В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2- 3 раза в день по О,005 - 0,01 г (5 - 10 мг); при необходимости разовая доза препарата как противосудорожного средства может быть повышена. Высшая суточная доза 0,03 г (30 мг).

При применении нитразепама, осо6енно в больших дозах, возможны дневная сонливость, ощущение вялости, атаксии, нарушение координации движений, головная боль, оглушенность, головокружение, в редких случаях возникают тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные побочные явления наблюдаются у ослабленных и пожилых больных. В этих случаях надо уменьшить дозу или отменить препарат.

Нитразепам противопоказан при беременности, особенно в первые 3 мес, при миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функций. В связи с угнетающим влиянием нитразепама на быстроту реакции и внимание его не следует назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции.

Во время лечения нитразепамом не допускается прием алкогольных напитков. При одновременном назначении нитразепама с анальгетиками и другими нейротропными препаратами следует учитывать возможность усиления их действия.

Форма выпуска: таблетки по 0,005г (белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком) в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.